Sími: +86 21 6460 6569
síðu_borði

vöru

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Valin mynd
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib（CAS# 380843-75-4)

Efnafræðilegir eiginleikar:

Sameindaformúla C26H29Cl2N5O3
Molamessa 530,45
Þéttleiki 1,36
Bræðslumark 116-120 ºC
Boling Point 649,7±55,0 °C (spáð)
Flash Point 346,7°C
Leysni Leysanlegt í DMSO, ekki í vatni
Gufuþrýstingur 0-0Pa við 20 ℃
Útlit Solid
Litur beinhvítt til ljósbrúnt
pKa 7,63±0,10 (spáð)
Geymsluástand herbergishiti
Stöðugleiki Stöðugt í 2 ár frá kaupdegi eins og það fylgir. Lausnir í DMSO má geyma við -20°C í allt að 1 mánuð.
Brotstuðull 1.651
In vitro rannsókn Bosutinib hefur meiri sértækni fyrir Src en ekki Src fjölskyldu kínasa, með IC50 upp á 1,2 nM, og hindrar á áhrifaríkan hátt Src háða frumufjölgun, með IC50 upp á 100 nM. Bosutinib hamlaði marktækt útbreiðslu Bcr-Abl-jákvæðra hvítblæðisfrumulína KU812, K562 og MEG-01 en ekki Molt-4, HL-60, Ramos og annarra hvítblæðisfrumulína, með IC50 5 nM, 20 nM, í sömu röð. , og 20 nM, áhrifaríkari en STI-571. Svipað og STI-571, verkar Bosutinib á Abl-MLV umbreytandi trefjum og hefur fjölgunarvirkni með IC50 90 nM. Við styrkleika upp á 50 nM, 10-25 nM og 200 nM, í sömu röð, skar Bosutinib Bcr-Abl og STAT5 út í CML frumum og v-Abl týrósín fosfórun tjáð í trefjum, leiðir þetta til hömlunar á fosfórun Bcr-Abl niðurstraums merkja. /Hkk. Þó að það geti ekki hamlað útbreiðslu og lifun brjóstakrabbameinsfrumna, getur það dregið verulega úr hreyfingu og innrás brjóstakrabbameinsfrumna, IC50 er 250 nM, og bætt millifrumuviðloðun og himnustaðsetningu β-catenin.
In vivo rannsókn Bosutinib var áhrifaríkt hjá nöktum músum sem báru Src-umbreyttar trefjar xenografts og HT29 xenografts í skammtinum 60 mg/kg á dag, með T/C gildi upp á 18% og 30%, í sömu röð. Gjöf Bosutinib til inntöku hjá músum í 5 daga hamlaði marktækt vöxt K562 æxla á skammtaháðan hátt. Stórum æxlum var útrýmt með 100 mg/kg skammti, meðferð með 150 mg/kg skammti fjarlægði æxli án eiturverkana. Í samanburði við áhrif á HT29 ígrædd æxli gæti Bosutinib í 75 mg/kg skammti, tvisvar á dag, hindrað æxlisvöxt í naktum músum sem bera Colo205 ígrædd æxli, engin meiri áhrif voru eftir að skammturinn var aukinn, en 50 mg/ kg skammtur hafði engin áhrif.

Upplýsingar um vöru

Vörumerki

Hættutákn Xi - Ertandi
Áhættukóðar 36 - Ertir augun
Öryggislýsing 26 – Komist í snertingu við augu, skolið strax með miklu vatni og leitaðu til læknis.
WGK Þýskalandi 3
HS kóða 29335990

 

Inngangur

Bosutinib er tvöfaldur hemill á Src/Abl með IC50 1,2 nM og 1 nM, í sömu röð.

  • Fyrri:
  • Næst:
    • Skrifaðu skilaboðin þín hér og sendu okkur

    tengdar vörur